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現在的位置:首頁 >> 新聞中心 >> 二氯丙烷與含C=N化合物的環加成
近年來,開發不對稱催化合成手性1,4一二取代四氫異喳琳衍生物的方法仍然具有挑戰性,2019年,在前期工作的基礎上進一步報道了D-A二氯丙烷19與N, N-二烷基一3一乙烯基苯胺20的不對稱環加成反應)。以手性嚷哩琳In-SaBox為配體,Mg(OT:為Lewis酸,在溫和條件下實現了產物的立體選擇性合成,以高達99%的產率,>30:1的非對映選擇性和95:5的對映選擇性獲得了一系列四氫異喳琳衍生物210二氯丙烷 與含C=N化合物的環加成。 報道了在Cu(OTf):催化下實現了二氯丙烷22與蹤23的親核開環/分子間串聯氧化胺化反應(Scheme 9),以高達80%的產率合成了四氫三嗓類化合物24。該反應使用廉價的Cu(OTf):為催化劑,空氣為氧化劑,溫和條件下實現[3+3反應,水為唯一副產物。相比于Tsuge課題組的二氯丙烷與睛亞胺合成四氫三嗓類化合物的策略,該方法更高效、綠色。 二氯丙烷是一類尚未開發的重要氮氧雜環化合物,其合成方法步驟繁瑣,且多用于產物的構象研究和藥物活性評價。因此,S Blander課題組于2015年開發了一種InCI:催化二氯丙烷25與硝酮26的環化反應,以較高的產率和優良的選擇性合成了六元二氯丙烷衍生物270。m.yunshisz.com